Pulbere de peptidă PT-141(nume generic: bremelanotida) este o heptapeptidă ciclică optimizată pe baza farmacoforului -MSH (-hormonul de stimulare a melanocitelor-). Aparține grupului agonist al receptorilor melanocortinei (MC1R/3R/4R/5R), cu activitate neglijabilă MC2R (receptor adrenergic). Pulberea liofilizată{10}}de cercetare este folosită în mod obișnuit pentru studii mecanice și pentru construirea de modele farmacodinamice în domenii precum neuroendocrinologia, comportamentul/motivația sexuală, reglarea consumului de energie și alimente, pigmentarea pielii și reglarea inflamației.
Fiind unul dintre primii șapte producători de PT 141 din China, Shaanxi Medibridge furnizează pulbere PT 141 cu o puritate de 99,85%. Laboratoarele tipice ajung la aproximativ 99,4%. Unele laboratoare mai mici, neconforme scad sub 98%. Și putem oferi o puritate mai mare. Specificații mai stricte. Rezultate consistente.
COA
|
|
||
|
Numele produsului |
Număr CAS |
Numărul lotului |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Data producatorului |
Data analizei |
Data de expirare |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Cantitatea probei de bază |
Ambalare |
Metoda de testare |
|
37,62 KGS |
100 GS/ STICLA |
HPLC |
|
Articol |
Standard |
Rezultate |
|
Puritate |
Mai mare sau egal cu 98% |
99.85% |
|
Analiza peptidelor |
Mai mare sau egal cu 80% |
93.54% |
|
Spectrul de masă |
1025.18 |
1025.18 |
|
Solubilitate |
Solubil în apă |
Se conformează |
|
Claritatea și culoarea soluției |
Limpede și incoloră |
Se conformează |
|
Sarea de sodiu |
<5.0% |
1.33% |
|
Apă |
Mai mic sau egal cu 7,0% |
2.11% |
|
Solvent rezidual: metanol |
||
|
Mai mic sau egal cu 0,3% |
0.0072% |
|
|
Izopropanol |
Mai mic sau egal cu 0,5% |
N.D. |
|
Acetonitril |
Mai mic sau egal cu 0,041% |
0.029% |
|
Clorura de metilen |
Mai mic sau egal cu 0,06% |
0.031% |
|
N,N-dimetilformamidă |
Mai mic sau egal cu 0,088% |
N.D. |
|
Trietilamina |
Mai mic sau egal cu 0,032% |
N.D. |
|
Tert-butil metil eter |
Mai mic sau egal cu 0,5% |
0.157% |
|
Endotoxina |
Mai mic sau egal cu 0,5 EU/mg |
Se conformează |
|
Limită microbiană |
Bacteriile aerobe totale<100 CFU/g Drojdie totală și mucegai<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Depozitare |
A se păstra într-un loc uscat și întunecat (-20 până la 8 grade) |
|
|
Concluzie |
Lotul este conform standardului IN-HOUSE |
|
|
|
||
Profilul mirosului și rolul parfumului
Mirosul 2-metil-1-fenil-2-propanolului este moale și floral, cu un ton ușor proaspăt și o notă ușoară asemănătoare crinului. Există o cantitate mică de dulceață în fundal, dar rămâne curat și nu se simte greoi. Când este mirosit singur, rămâne mai degrabă netedă decât ascuțită sau agresivă.
În formulele de parfum, acest material este folosit pentru a completa și conecta notele florale. Se află între notele de vârf mai strălucitoare și notele de corp mai pline, ceea ce ajută amestecurile să se simtă mai uniforme și mai puțin aspre. Când este adăugat la bazele florale, poate da puțin mai mult corp fără a schimba direcția generală a parfumului.
Deoarece mirosul rămâne stabil și previzibil, se potrivește cu ușurință în multe tipuri de parfum, inclusiv parfum fin, îngrijire personală și produse de uz casnic. Se amestecă bine cu alte substanțe chimice aromatice și cu materiale florale comune.
Specificații (doar pentru cercetare)
Avantajele noastre
1. Confirmare dublă LC-MS, cu cromatograme/spectre de masă originale furnizate pentru fiecare lot.
2. Conținut scăzut de endotoxine (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Asistență tehnică la nivel de experți-, răspuns rapid la designul experimental și instrucțiunile de utilizare.
|
Formă |
Exemplu de comandă |
Caietul de sarcini |
|
Pulbere brută |
1 g |
Puritatea este NLT 99,96% |
|
Fiole |
10 fiole |
fiole de 3ml/5ml/7ml/15ml etc. |
Mecanism și ținte
PT-141 este un agonist al receptorului de melanocortină care acționează în principal asupra MC4R central, cu activitate suplimentară a MC1R; calea sa de semnalizare de bază este Gs-AC-cAMP-PKA, însoțită de activarea căilor din aval, cum ar fi ERK.
Reglează motivația, hrănirea și echilibrul energetic prin influențarea circuitelor sistemului limbic-hipotalamic (cum ar fi PVN, MPOA, NAc/VTA); și mediază pigmentarea prin MC1R în foliculii pielii/părului.
Spre deosebire de „mecanismul fluxului sanguin periferic” al lui PDE5, PT-141 înclină spre un „mecanism central de motivare”; datorită conținutului său de Trp, este ușor de oxidat, necesitând o atenție deosebită protecției antioxidante și evitarea luminii în timpul formulării și testelor experimentale.
Profilul receptorului și asociațiile funcționale
Selectivitate: foarte puternic pentru MC4R și MC1R, urmat de MC3R/MC5R; aproape inactiv pentru MC2R. Diferite specii/sisteme de expresie pot duce la diferențe fenotipice; Sunt recomandate comparații transversale-în cadrul aceluiași platou.
Localizare fiziologică și funcții
a.MC4R: Nucleu arcuat hipotalamic/nucleu paraventricular (PVN), etc., implicat în principal în motivație, inhibarea hrănirii și homeostazia energetică.
b.MC1R: Melanocite/foliculi de păr, care mediază sinteza melaninei și fenotipul pigmentului.
c.MC3R/MC5R: Implicat în special în metabolismul energetic și secreția glandulară; folosit adesea pentru verificarea auxiliară în studii.
Transducția semnalului
a.În principal: Gs reglează în creștere cAMP → PKA/CREB; citirile obișnuite includ acumularea de cAMP, activitatea reporterului CRE-și fosforilarea ERK.
b. Cinetica receptorilor: concentrațiile ridicate susținute pot duce la endocitoză și desensibilizare mediate de -arrestină-, manifestându-se ca un platou efector sau deplasare spre dreapta; este necesar controlul experimental al duratei și dozei de expunere.
Puncte cheie ale farmacologiei (perspectivă de cercetare)
Biologia pigmentului
o. In vitro: crește conținutul de melanină, activitatea tirozinazei și expresia MITF/TYR/TYRP1 în melanocitele MC1R-pozitive; adesea amplifică sinergic intervalul dinamic cu UV/inflamație.
b. In vivo: modificările de culoare/piele Lab* pot fi cuantificate în citiri fenotipice; bariera pielii, metabolismul și diferențele dintre specii trebuie luate în considerare.
Comparativ cu Melanotan II, efectul pigmentar alPulbere de peptidă PT-141este în general mai blând, dar încă vizibil; experimentele necesită controale pozitive și negative și analize de serie de timp.
Alimentația și metabolismul
o. Suprimarea acută a apetitului este semnificativă, însoțită de-reglarea pozitivă pe termen scurt a consumului de energie (calorimetria indirectă poate detecta modificări ale VO2/VCO2); administrarea cronică este predispusă să efectueze degradare sau compensare comportamentală.
b. Gene/Proteine: tendința de reglare în sus a POMC hipotalamic și de reglare în jos a AgRP/NPY poate fi reprodusă în unele modele, dar eterogenitatea este mare, necesitând verificarea cu c-Fos sau transcripție cu o singură-celulă.
Toleranța metabolică este influențată de specie, sex și starea nutrițională; se recomandă să se confirme contribuția pur farmacodinamică în cadrul modelelor de hrănire pereche sau încrucișate.
Inflamație și durere (aplicații cu instrumente)
o. Calea -MSH are o bază de literatură pentru efectele anti{-inflamatorii/analgezice; PT-141 poate fi folosit pentru a explora reglarea NF{-kB/COX{-2, a factorilor inflamatori (TNF-, IL-6) și a legăturilor periferice imuno-neurală.
b. Se recomandă utilizarea antagoniștilor receptorilor (cum ar fi SHU9119/HS014) și ținte CRISPR/siRNA pentru validare, pentru a evita atribuirea greșită a factorilor „de tip-efect”.
PK/PD
Distribuție și bariere
o. metabolizat în principal de peptidază; permeabilitatea barierei hematoencefalice este limitată; efectele centrale eficiente rezultă, de obicei, din expunerea periferică mai mare sau din administrarea centrală directă.b. Legarea țesuturilor și adsorbția plastică pot duce la un clearance aparent mai mare; expunerea efectivă efectivă trebuie calibrată folosind bioanaliza sau citirea funcțională.
Înjumătățire-și toleranță
o. Peptidele ciclice cu molecule mici au, în general, un timp de înjumătățire-in vivo de ordinul orelor; administrarea repetată poate duce la desensibilizarea receptorilor și la toleranță comportamentală; se recomandă setarea perioadelor de spălare și dozarea intermitentă.b. Reacțiile adverse asociate speciilor susceptibile la reflexe emetice (dihori, câini) pot servi drept avertisment asupra limitelor de siguranță; la rozătoare, reacțiile adverse se manifestă adesea ca activitate scăzută tranzitorie/discomfort gastro-intestinal.
FAQ
Î: Ce este PT-141? Care sunt ținta și mecanismul său de acțiune?
R: PT-141 (bremelanotida) este un agonist ciclic al receptorului de melanocortină heptapeptidică, care acționează în principal prin MC4R. Urmează în principal calea Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, prezentând un mecanism motivațional central; este independent de calea NO–cGMP (PDE5).
Î: Care sunt aplicațiile sale tipice de cercetare?
R: Este un instrument compus pentru cercetare în domenii precum motivația sexuală/căile de recompensă, hrănirea și homeostazia energetică și mecanismele de producere a melaninei. Este doar pentru cercetare și nu trebuie utilizat pentru diagnostic sau tratament.
Î: În ce măsură puteți garanta calitatea?
R: Putem garanta o puritate de vârf principal mai mare sau egală cu 99% prin HPLC/UPLC cu fază inversată-; confirmarea masei moleculare prin LC-MS.
Î: Sunteți producător? Puteți controla impuritățile și reziduurile?
R: Desigur, suntem un producător de peptide conform GMP-. Monitorizarea simultană a inelului-deschiderii/ciclizării, deamidării, oxidării Trp etc.; raportarea ionilor (TFA/acid acetic) și a umidității (KF); Analiza solventului rezidual (GC) și metalelor grele (ICP-MS) disponibilă la cerere.
Î: Ai controlul endotoxinelor?
R: Da, putem furniza loturi scăzute de endotoxine (de exemplu,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Î: Care sunt formele și secvențele de sare pe care le cumpărăm?
R: Forma de sare este în general sare Na; secvența este Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg{-Trp-Lys]-NH2.
Î: Ce experimente sunt potrivite? Ce comenzi și recomandări de citire sunt disponibile?
A: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforilarea ERK și -arrestină în tulpini stabile MC4R/MC1R; -MSH/Melanotan II a fost folosit ca martor pozitiv, iar antagonismul SHU9119/HS014 a fost utilizat pentru a verifica specificitatea.
b. Model de pigmentare: conținutul de melanină în melanocite, activitatea tirozinazei și expresia MITF/TYR/TYRP1; in vivo, pot fi efectuate măsurători în timp-colorometrice Lab*.
Tag-uri populare: pt 141 peptide pulbere, China pt 141 peptide pulbere producători, furnizori, fabrică
