Peptida dermorfinăeste o heptapeptidă naturală care a fost pentru prima dată izolată și identificată din secrețiile pielii din genul Phyllomedusa în America de Sud (sfârșitul secolului al XX-lea). Secvența sa reprezentativă este: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2.
D-ALA din a doua poziție este extrem de rar și aparține situsului D-aminoacidului format prin modificare stereochimică post-translațională. Această caracteristică îmbunătățește semnificativ activitatea receptorului și stabilitatea împotriva peptidazelor.
Dermorfina este un agonist endogen foarte selectiv și puternic al receptorilor μ -opioizi (MOrs), iar activitatea sa analgezică este mult mai puternică decât cea a morfinei în condiții de administrare centrală (de obicei raportată a fi de ordinul a zeci de ori), deținând astfel o poziție de reper în cercetarea fiziologiei durerii și a farmacologiei opioide.
De ani de zile, Shaanxi Medibridge a fost partenerul peptidic de alegere pentru instituțiile de cercetare din întreaga lume. Furnizăm materii prime peptidice de-puritate ridicată, cu o consistență neclintită, ajutând echipele să treacă de la idee la perspectivă fără compromisuri.
COA
|
|
||
|
Nume produs |
Număr CAS |
Numărul lotului |
|
Peptida dermorfină |
77614-16-5 |
MB2511121237 |
|
Data producatorului |
Data analizei |
Data de expirare |
|
2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
|
Cantitatea probei de bază |
Ambalare |
Metoda de testare |
|
185,63 GS |
5GS/STICLA |
HPLC |
|
Articol |
Standard |
Rezultate |
|
Puritate |
Mai mare sau egal cu 98% |
99.68% |
|
Analiza peptidelor |
Mai mare sau egal cu 80% |
88.53% |
|
Spectrul de masă |
802.87 |
802.87 |
|
Solubilitate |
Solubil în apă |
Se conformează |
|
Claritatea și culoarea soluției |
Limpede și incoloră |
Limpede și incoloră |
|
Sarea de sodiu |
<5.0% |
3.03% |
|
Apă |
Mai mic sau egal cu 7,0% |
2.15% |
|
Solvent rezidual: |
||
|
metanol |
Mai mic sau egal cu 0,3% |
Se conformează |
|
Izopropanol |
Mai mic sau egal cu 0,5% |
Se conformează |
|
Acetonitril |
Mai mic sau egal cu 0,041% |
0.005% |
|
Clorura de metilen |
Mai mic sau egal cu 0,06% |
0.006% |
|
N,N-dimetilformamidă |
Mai mic sau egal cu 0,075% |
Se conformează |
|
Trietilamina |
Mai mic sau egal cu 0,029% |
Se conformează |
|
Tert-butil metil eter |
Mai mic sau egal cu 0,5% |
0.002% |
|
Endotoxina |
Mai mic sau egal cu 0,5 EU/mg |
Se conformează |
|
Limită microbiană |
Bacteriile aerobe totale<100 CFU/g Drojdie totală și mucegai<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Depozitare |
A se păstra într-un loc uscat și întunecat (-20 până la 8 grade) |
|
|
Concluzie |
Lotul este conform standardului IN-HOUSE |
|
|
|
||
De ce să ne alegeți
1. Puritate ridicată și control cuprinzător al calității
2. Consistență în lot și aprovizionare stabilă
3. Procesul de uscare prin congelare-și ambalare profesională
4. Capacități profunde de personalizare
5. Răspuns rapid și logistică globală
6. Asistență profesională și asigurare a conformității
|
Formă |
Exemplu de comandă |
Caietul de sarcini |
|
Pulbere brută |
1 g |
Puritatea este NLT 99,65% |
|
Fiole |
10 fiole |
fiole de 3ml/5ml/7ml/15ml etc. |
Aplicații și perspective de cercetare (doar pentru schimburi de cercetare academică/științifică)
1. Știința durerii:Peptida dermorfină, ca agonist foarte selectiv al receptorului μ -opioid (MOR), poate fi utilizat pentru analiza de asociere a urmelor de administrare locală și a efectului analgezic al receptorului-la nodurile cheie, cum ar fi cornul dorsal spinal (stratul I/II) și calea descendentă a coloanei vertebrale PAG-RVM-. Prin combinarea sondelor cu fluorescență/radiomarcate sau biotinilate, pot fi trase hărți regionale de activare a MOR pentru a distinge diferențele de durere inflamatorie, durere neuropatică și durere postoperatorie la nivel de circuit.
2. Biologia receptorilor: studierea relației de transducție a semnalului conformației - și a părtinirii liganzilor MOR pentru a ajuta la clarificarea separabilității dintre depresia respiratorie, analgezie și toleranță.
3. Șablon pentru descoperirea medicamentelor: Oferă un cadru pentru următoarea generație de agonişti MOR imitativi ai peptidei/peptidelor; Împreună cu tehnologia de livrare, este de așteptat să exploreze strategii locale sau direcționate de livrare a medicamentelor pentru a extinde fereastra terapeutică.
Sinteză și Analiză
Oferim o schemă universală pentru sintetizarea Dermorphin.
Sinteză
Sinteza peptidei în fază-solidă (strategia Fmoc) este utilizată în mod obișnuit, introducând amide C-terminale în rășină; Utilizarea-specifică a site-ului a D-ALA; Purificat prin tăiere, deprotejare și HPLC cu fază inversată-.
Caracterizare
LC-MS/HRMS a confirmat greutatea moleculară și puritatea, 1H/13C-RMN acceptată. Monitorizarea HPLC optică/chirală a potențialei racemații; Puritatea este de obicei mai mare sau egală cu 95% (grad de cercetare).
Evaluare in vitro
Competiția liganzilor radioactivi pentru măsurarea Ki; Inhibarea cAMP și legarea [35S]GTP S au fost utilizate pentru a evalua activitatea proteinei G; Recrutarea de -Arrestin și imagistica de endocitoză in vivo; Acidul fosforic ERK este transformat în citire în aval.
Relația cu structură-activitate (SAR) și derivate
D-ala2 este site-ul decisiv pentru activitate și selectivitate; Activitatea a scăzut brusc după ce a revenit la L-ALA. Grupările fenolice hidroxil și amino ale Tyr N-terminal sunt farmacofile esențiale. Amidarea C-terminală îmbunătățește afinitatea și stabilitatea.
Înlocuire tolerabilă
Gly4 poate fi înlocuit cu reziduuri de-volum mic într-un anumit interval pentru a ajusta conformația. Pro6 afectează structura secundară și geometria legării receptorilor.
Control reprezentativ
DAMGO (agonist peptidic MOR sintetic) este adesea folosit ca standard de referință; Deltorfinele sunt peptide de broască omoloage, dar părtinite către receptorii 5; Endomorfina-1/2 este controlul tetrapeptidic MOR endogen.
Direcții de optimizare
Îmbunătățiți stabilitatea și permeabilitatea creierului (lipopeptidizare, restrângerea/ciclizarea scheletului, proiectarea ligandului dublu-situat), optimizați distorsiunea semnalului (reduceți -recrutarea arrestinei pentru a îmbunătăți fereastra terapeutică) și îmbunătățirea formulării.
FAQ
Î: Care sunt informațiile de bază despre produs?
R: Dermorfina este o heptapeptidă (H-Tyr-D{-Ala-Phe-Gly{-Tyr-Pro{-Ser{-NH2), un receptor opioid μ-înalt selectiv (MOR).
Î: Puteți garanta puritatea?
R: Ambalajul standard are o puritate mai mare sau egală cu 95% cu cromatograme COA/HPLC/MS (mai mare sau egală cu 98% opțional), în mod implicit sub formă de pulbere liofilizată. Cu toate acestea, putem oferi pulbere de peptidă brută cu o puritate de nu mai puțin de 99,68%.
Î: Cum se dizolvă și se prepară?
R: Se recomanda dizolvarea in apa sau apa usor acidificata. Dacă este necesar, diluați cu o cantitate mică de DMSO pentru a prepara o soluție stoc de 1-5 mM.
Î: Cum se depozitează pentru o mai bună stabilitate?
R: Produsul liofilizat este stabil pentru-depozitare pe termen lung la -20 de grade protejat de lumină. Soluția de rehidratare este stabilă pentru depozitare pe termen scurt-la 4 grade , alicotată la -20 grade , și trebuie păstrată în recipiente, evitând ciclurile repetate de îngheț-dezgheț.
Î: Pentru ce experimente de cercetare este potrivit?
R: Folosit ca control pozitiv pentru testele de legare/funcționale MOR, -arrestină și citire electrofiziologică și modele de analgezie spinală/centrală.
Î: Care sunt cerințele de siguranță și conformitate?
R: Numai pentru uz în cercetare (RUO) și nu trebuie utilizat la oameni sau în medii clinice. În timpul manipulării trebuie utilizat echipament de protecție personală, iar deșeurile periculoase trebuie eliminate conform reglementărilor.
Î: Sunt disponibile opțiuni de personalizare și livrare?
R: Acceptăm personalizarea, pulbere liofilizată sau flacoane (mg/flacon).
Oricare ar fi proiectul dvs.-studii exploratorii sau programe complexe, pe termen lung-, oferim calitatea, fiabilitatea și durata de care aveți nevoie. Contați pe asistență receptivă, documentație precisă și peptide în care puteți avea încredere, lot după lot-, astfel încât știința dvs. să continue să avanseze.
Daca esti in cautarePeptida dermorfinăpentru cercetare științifică sau un producător pe termen lung, stabil,{2}}de înaltă calitate. Vă rugăm să contactați adresa de e-mail: hi@medibridgeapi.com sau WhatsApp +44 07548632075. Numai pentru cercetare.
Tag-uri populare: dermorphin peptide, China dermorphin peptide producători, furnizori, fabrică
