Pulbere extract de camptotecină(CPT) este un alcaloid citotoxic pirolochinolin. Este unul dintre cele mai studiate medicamente naturale anti--celulare patologice, în afară de paclitaxel. Este prezent în fructele sau rădăcinile plantei Davidia Camptotheca acuminata. Scoarța rădăcinii de Camptotheca acuminata are efectele de curățare a căldurii și detoxifiere, dispersarea nodurilor și reducerea umflăturilor. Fructul are ca efect activarea circulației sângelui și eliminarea stazei sângelui. Este adesea folosit pentru a trata psoriazisul, rănile și alte simptome.
CPT are proprietăți semnificative anti-boală majoră, solubilitate scăzută și un grad ridicat de proprietăți de reacții adverse la medicamente în studiile clinice preliminare. Chimiștii medicinali au exploatat, la rândul lor, aceste proprietăți pentru a dezvolta o varietate de CPT sintetice și diferiți derivați pentru a le crește efectele benefice. În prezent, este singurul medicament care acționează asupra topoizomerazei I, ceea ce a atras o atenție reînnoită asupra CPT. Au fost dezvoltați și aplicați diferiți derivați CPT, cum ar fi hidroxi CPT, topotecan, irinotecan etc.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. furnizează extracte de plante, ingrediente nutritive și produse cu specificații personalizate pentru diferite nevoi de aprovizionare și formulare. Susținem aprovizionare stabilă, potrivirea specificațiilor de rutină și serviciul de ambalare flexibil pentru dezvoltarea produselor bazate pe ingrediente-.
COA
|
|
||
|
Numele produsului |
Număr CAS |
Numărul lotului |
|
Pulbere extract de camptotecină |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
|
Data producatorului |
Data analizei |
Data de expirare |
|
2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
|
Cantitate eșantion Baza |
Ambalare |
Metoda de testare |
|
100KGS |
25 kg/tambur |
HPLC |
|
|
||
|
Articol |
Standard |
Rezultate |
|
Aspect |
Pulbere cristalină galben deschis |
Se conformează |
|
Punct de topire |
Aproximativ 205 de grade |
206,4 grade ~ 206,7 grade |
|
Identificare |
Îndeplinește cerințele |
Se conformează |
|
Aspectul soluției |
Clar, nu mai intens decât Y7 |
Se conformează |
|
PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
|
Pierdere la uscare |
Mai mic sau egal cu 0,5% |
0.04% |
|
Cenușă sulfatată |
Mai mic sau egal cu 0,1% |
0.01% |
|
Total metale grele |
Mai mică sau egală cu 10 ppm |
<10 ppm |
|
Arsenic |
Mai mică sau egală cu 3 ppm |
Se conformează |
|
Duce |
Mai mică sau egală cu 3 ppm |
Se conformează |
|
Substanțe înrudite |
Mai mic sau egal cu 0,25% |
Se conformează |
|
Test |
99.0%~101.0% |
99.8% |
|
Număr total de plăci |
Mai mic sau egal cu 1000cfu/g |
Se conformează |
|
Drojdie și mucegai |
Mai mic sau egal cu 100cfu/g |
Se conformează |
|
E.Coil |
Negativ |
Negativ |
|
Salmonella |
Negativ |
Negativ |
|
Concluzie |
Lotul este conform standardului IN-HOUSE |
|
|
|
||
Farmacologie și mecanism de acțiune
Direcționarea specifică a topoizomerazei I (Topo I)
Mecanism: Camptotecina este primul inhibitor specific cunoscut al topoizomerazei I (Topo I). În timpul replicării și transcripției ADN-ului, Topo I este responsabil pentru scindarea și reuniunea ADN-ului monocatenar pentru a elibera tensiunea de supraînfăşurare. Camptotecina se leagă în mod specific de „complexul Topo I-ADN”, formând un complex ternar covalent stabil care împiedică re-ligarea catenelor de ADN.
Mecanism citotoxic: pe măsură ce mecanismele de replicare sau transcripție se ciocnesc de acest complex ternar, declanșează rupturi ireversibile ale ADN-ului dublu-catenare (DSB), activând căile de semnalizare apoptotică (cum ar fi p53) și inducând moartea celulară programată în celulele tumorale în fază S-.
Farmacofor de bază și echilibru dependent de pH-
Molecula de camptotecină conține o structură critică de lactonă E-ring.
Interconversie dependentă de pH-: în condiții fiziologice (pH 7,4), forma carboxilată cu inel deschis-și forma lactonă cu inel închis-există într-un echilibru dinamic. Numai forma de lactonă cu inel închis-potrivă activitate anti-tumorală. Forma carboxilat-inel deschis nu are eficacitate anti-tumorală și se leagă cu mare afinitate de albumina serică umană (HSA), ceea ce duce la efecte secundare toxice severe, cum ar fi cistita hemoragică și mielosupresie.
Fitochimie și proces de extracție
Surse botanice și extracție
Surse: Extras în principal din fructe (Fructus Camptothecae), scoarță de rădăcină sau scoarță de copac de Camptotheca acuminata.
Procesul de extracție: Metodele convenționale utilizează solvenți organici (cum ar fi cloroformul, etanolul sau metanolul) pentru leșiere, urmate de extracție, decolorare, recristalizare sau cromatografie pe coloană pentru purificare.
Biologie sintetică și producție verde (direcții viitoare)
Pentru a depăși limitările resurselor naturale ale plantelor, biologii sintetici elucidează calea de biosinteză monoterpenică indol alcaloid (MIA) a camptotecinei pentru a construi platforme biosintetice heterologe (fabrici de celule) în gazde precum drojdia sau tutunul, permițând producția durabilă și ecologică de precursori și precursori ai materiilor prime{0}}ecologice.
Chimie medicinală și modificări structurale
Datorită dezavantajelor inerente ale camptotecinei naturale-cum ar fi solubilitatea slabă în apă (pulbere puțin solubilă), stabilitatea scăzută a plasmei (inel lactonic instabil) și toxicitatea sistemică ridicată-modificările structurale bazate pe miezul camptotecinei (CPT) au devenit un exemplu manual de chimie medicinală.
- Derivați solubili de apă semi-sintetică-:
Topotecan: Un lanț lateral-solubil în apă (-CH_2-N(CH_3)_2) este introdus în poziția C-9 și o grupare -OH în poziția C-10, îmbunătățind semnificativ solubilitatea în apă și biodisponibilitatea; este utilizat clinic pentru cancerul pulmonar cu celule mici și cancerul ovarian.
Irinotecan (CPT-11): modificat la C{-10 cu o catenă laterală dipiperidino solubilă în apă, acționând ca un promedicament care eliberează metabolitul activ SN-38 in vivo prin scindarea carboxilesterază; servește ca tratament de primă linie pentru cancerul colorectal.
- Strategii de modificare structurală:
Modificări ale inelului A/B: substituțiile cu grupuri de retragere-de electroni sau donatoare de electroni-la C-9, C-10 sau C-11 pot modifica substanțial afinitatea de legare la Topo I și pot îmbunătăți stabilitatea inelului de lactonă.
E-Protecția inelului: prevenirea deschiderii și inactivării inelului de lactonă în plasmă prin proiectarea promedicamentului (de exemplu, esterificarea) sau protecția grupării hidroxil cu poziții 20.
Formulare și sisteme noi de livrare a medicamentelor (DDS)
Pulberea brută de camptotecină naturală extrasă apare ca o pulbere cristalină de culoare galben pal până la galben deschis, servind ca ingredient de bază ideal pentru dezvoltarea de noi nanopurtători.
- Încapsulare Nanocarrier și protecție fizică
Lipozomi și micele polimerice: încapsularea camptotecinei puternic hidrofobe în miezul hidrofob al nanopurtătorilor o izolează de mediul plasmatic, protejând inelul lactonic de hidroliza alcalină/deschiderea inelului și prelungindu-și timpul de înjumătățire-de circulație in vivo.
- Livrare țintită și de precizie
Anticorpi-conjugați de medicamente (ADC): cum ar fi Sacituzumab Govitecan (SG) care vizează TROP-2, unde sarcina utilă toxică este derivatul camptotecinei SN-38.
Nanopromedicamente și materiale auto-asamblate: chimia polimerilor este utilizată pentru a lega covalent camptotecina de schelele hidrofile prin legături sensibile la stimul-(de exemplu, legături sensibile la disulfură sau la acid-), obținând eliberarea sensibilă a medicamentului în micromediul tumoral.
FAQ
Pentru ce se utilizează camptotecina?
Camptotecina este un compus vegetal-derivat de plante utilizat ca inhibitor al topoizomerazei I pentru a viza și trata diferite tipuri de cancer.
Este camptotecina un produs natural?
Da, camptotecina este un produs natural.
Se mai folosește camptotecina astăzi?
În timp ce compusul original camptotecina este rareori utilizat direct astăzi din cauza solubilității slabe în apă și a efectelor secundare severe, derivații și analogii săi semisintetici sunt utilizați pe scară largă și cu succes în chimioterapia modernă a cancerului.
Care sunt efectele secundare ale camptotecinei?
Camptotecina și derivații săi moderni (cum ar fi irinotecanul și topotecanul) provoacă în mod obișnuit reacții adverse precum diaree severă, suprimarea măduvei osoase, greață, vărsături și căderea părului.
Dacă sunteți în căutarea unei-calitate înaltăPulbere extract de camptotecinăproducător cu care puteți stabili un-parteneriat stabil, pe termen lung, atunci Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. ar fi cel mai bun partener de afaceri. Nu ezitați să ne contactați lahi@medibridgeapi.com.
Tag-uri populare: extract de pulbere camptothecin, China extract de pulbere camptothecin producatori, furnizori, fabrica
