Pulbere de tetrahidropiperină

THP este unul dintre cei mai eficienți amplificatori naturali ai biodisponibilității și promotori ai penetrării pielii cunoscute astăzi, utilizând un mecanism cu mai multe-căi:

Reorganizarea reversibilă a lipidelor stratului cornos:

Cu o lipofilitate excelentă (LogP aproximativ. 3.2–3,6), THP se inserează reversibil în stratul dublu lipidic intercelular al stratului cornos, reducând temporar ordinea structurală a lipidelor și crescând fluiditatea. Acest lucru creează căi tranzitorii pentru ca substanțele active hidrofile sau macromoleculare să pătrundă în bariera pielii.

Modularea cineticii de difuzie și a coeficienților de partiție:

THP crește semnificativ coeficientul de partiție al moleculelor active co-coformulate între stratul cornos și vehiculul formulării, sporind activitatea termodinamică pentru a conduce difuzia pasivă rapidă în josul unui gradient de concentrație.

Inhibarea ușoară a pompelor de eflux și a enzimelor metabolice:

În timpul absorbției atât dermice, cât și intestinale, THP inhibă ușor transportatorii de eflux de P-glicoproteinei (P{-gp) în timp ce reglează în jos enzimele citocromului P450 (cum ar fi CYP3A4) și UDP{-glucuronoziltransferazele (UGT), reducând la minimum eliminarea ingredientelor cheie{6}} active ai metabolice.

• Eliminarea legăturilor duble conjugate: piperina naturală conține diene conjugate în lanțul său lateral, ceea ce o face susceptibilă la foto-izomerizare și degradare oxidativă. Saturația în legături simple în THP îmbunătățește în mod fundamental fotostabilitatea, stabilitatea termică și profilul antioxidant.

• Îndepărtarea picăturii: Saturația dublelor legături întrerupe farmacoforul cheie responsabil pentru activarea receptorilor TRPV1. Ca rezultat, THP îi lipsește complet înțepătura puternică, senzația de arsură și mirosul înțepător al piperinei naturale, extinzând foarte mult compatibilitatea formulării sale în produsele topice de îngrijire a pielii și orale.

Asocieri de ingrediente sinergice

Iluminare/Anti-pigmentare: se asociază cu niacinamidă, derivați de vitamina C (de exemplu, AA2G, acid 3-O-etil ascorbic), arbutină sau glabridin pentru a ajuta substanțele active să treacă prin stratul cornos și să ajungă la melanocite din stratul bazal.

Anti-Îmbătrânire/Întărire: facilitează livrarea dermică mai profundă a peptidelor semnal, a tripeptidei de cupru-1 (GHK-Cu) și a retinoizilor pentru a stimula sinteza de colagen în derm.

Calmant / Repararea barierei: Combinat cu Madecassoside sau Bisabolol pentru a accelera livrarea de substanțe active calmante către țintele inflamatorii.

Amplificator oral de biodisponibilitate pentru activi slab solubili

Mulți polifenoli naturali (de exemplu, curcumină, resveratrol, EGCG) și coenzima Q10 suferă de o absorbție orală slabă. Ca bio-amplificator natural, THP prelungește în mod semnificativ zona de sub curba concentrației-timpului (ASC) a acestor molecule, crescând biodisponibilitatea orală generală.

Formule de îngrijire a părului și a scalpului

În formulările de îngrijire a scalpului, THP îmbunătățește penetrarea minoxidilului, a cofeinei sau a factorilor botanici de{0}creștere a părului prin infundibul și glandele sebacee ale foliculului de păr, țintind mai eficient celulele papilelor de păr.

Reversibilitate și siguranță barierei: Spre deosebire de agenții de îmbunătățire a penetrării chimice convenționale (de exemplu, Azone, DMSO) care provoacă leziuni structurale ireversibile stratului cornos, efectul de fluidizare al THP asupra straturilor duble lipidice este complet reversibil și temporar. Alinierea lipidelor din bariera pielii se reface în mod natural pe măsură ce produsul se metabolizează de pe piele.

Profil de iritație și toxicitate: testele de citotoxicitate in vitro (MTT), testele de plasture repetate pe oameni (HRIPT) și studiile privind iritarea ochilor demonstrează că THP este ne-citotoxic, ne-sensibilizant și non-fototoxic la nivelurile de utilizare recomandate.